FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: CARDISPAN® contiene levocarnitina, constituyente natural del organismo humano. Sólo el isómero levógiro es biológicamente activo. Juega un papel esencial en el metabolismo para la producción de energía. La beta-oxidación de ácidos grasos intramitocondriales, es la mayor y más eficiente fuente de energía (ATP), pero para producirla se requiere del transporte esencial, levocarnitina, sustancia fisiológica que genera energía al transportar ácidos grasos del citosol a la matriz mitocondrial donde se lleva a cabo la beta-oxidación con la producción de acetilcoenzima A y ATP mediante el ciclo de Krebs, facilita el metabolismo de carbohidratos y remueve compuestos tóxicos del interior de la mitocondria resultado de la acumulación de ACoA. Por tanto, la levocarnitina es esencial para proporcionar el sustrato energético, principalmente en músculo esquelético y miocardio; su deficiencia trae consigo alteraciones importantes en el metabolismo de los lípidos manifestado tanto por una deficiente producción de energía, como por una acumulación de ácidos grasos libres y triglicéridos.
La isquemia y la actividad física intensa provocan cambios metabólicos importantes ya que existe un incremento en el requerimiento energético. En estas condiciones ocurre una gran pérdida y/o incremento en la demanda de levocarnitina para la utilización metabólica de lípidos, cuerpos cetónicos y cadenas de aminoácidos.
En el niño, las demandas de energía aumentan durante el crecimiento, exigencias deportivas, periodos de ayuno, fiebre, infecciones y convalescencia.
En prematuros existe falta de actividad de la enzima butirobetaína hidroxilasa, necesaria para la síntesis endógena de carnitina, lo que se traduce en alteración del uso de ácidos grasos, retraso en el crecimiento y progreso psicomotor.
Cardispan corrige la deficiencia de carnitina propia del embarazo. La levocarnitina es necesaria para una adecuada oxidación de ácidos grasos y por ende, un adecuado desarrollo fetal. Asimismo, es indispensable para la síntesis del factor sufractante (fosfatidilcolina) en fetos, ya que favorece el recambio de ácidos grasos de los fosfolípidos de membrana de los neumocitos, por lo que al administrarla al menos a partir de la segunda mitad del embarazo, puede incrementar la eficiencia de los esteroides dentro del manejo preventivo del síndrome de dificultad respiratoria.
En pacientes diabéticos tipo II, favorece el metabolismo de ácidos grasos, cuya acumulación en citoplasma bloquea la expresión del transportador de insulina tipo 4 (GLUT4), por esto la levocarnitina mejora la sensibilidad a la insulina, favorece la utilización de glucosa y disminuye la acumulación de ácidos grasos libres.
En pacientes nefrópatas en hemodiálisis se concentran grandes cantidades de ácidos grasos que provocan apoptosis mitocondrial, debilidad y arritmias. Los ácidos grasos acumulados también bloquean los canales de potasio, favoreciendo arritmias. La levocarnitina permite un mejor manejo de ácidos grasos, disminuyendo la resistencia a la insulina, arritmias y debilidad. En el paciente nefrópata, la levocarnitina aumenta la resistencia osmótica del eritrocito, incrementando su vida media y por tanto, reduciendo el consumo de eritropoyetina en al menos un 37 a 38%.
La levocarnitina se adquiere naturalmente por la ingestión de alimentos, sobre todo de origen animal, y puede sintetizarse en hígado y riñón a partir de los aminoácidos lisina y metionina. La levocarnitina se absorbe en el intestino delgado, principalmente en yeyuno. Ingresa a la circulación y es distribuida ampliamente en el organismo. Su presencia en tejidos sugiere la existencia de un sistema celular de captación selectiva en músculos esquelético y miocárdico, así como en hígado y riñón. La mayoría de la levocarnitina corporal se excreta en orina y heces.
El tiempo para alcanzar el pico máximo de concentración es de 3.3 horas para tabletas y solución oral. El pico máximo de concentración plasmática después de dosis oral es de aproximadamente 80 nanomoles por mL, la bioabilidad después de ingerir 2 gramos de dosis oral es del 15 al 16%. Como todas las sustancias normales del organismo, existe un recambio constante o una utilización de determinado compuesto. Se ha calculado que el 83.5% de la levocarnitina se elimina sin cambios por la orina a las 24 horas.